Форма випуску

Препарат Конвулекс® доступний у вигляді сиропу для дітей, що містить вальпроат натрію у концентрації 50 мг/мл. Флакони виготовлені з темного скла об’ємом 100 мл, у комплекті з мірним пластиковим шприцом для зручності дозування.

Опис

Сироп має прозору або злегка жовтувату кольорову гамму, з характерним фруктовим запахом. Виглядає як безбарвна або злегка забарвлена рідина, що призначена для застосування у дітей.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

Протиепілептичний препарат, належить до групи противосудорожних засобів та антиепілептичних засобів.

Діюча речовина

Основна активна речовина – вальпроат натрію.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці за температури не вище 25°C. Тримати у темному місці, щільно закритим, у місцях, де не доступно для малечі.

Сроки придатності

Термін зберігання становить 5 років. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Конвулекс® має протиепілептичну, центральну міорелаксуючу та седативну дії. Механізм дії обумовлений підвищенням рівня гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у центральній нервовій системі за рахунок інгібування ферменту GABA-трансферази. Це сприяє зниженню збудливості та судомної готовності моторних зон мозку.

Крім того, вальпроат натрію впливає на GABAА-рецептори, активуючи GABA-ергичну передачу, а також регулює потенціал-залежні натрієві канали. Можливе пряме вплив на активність мембран через зміни провідності іонів калію. Внаслідок цього покращується психоемоційний стан, знижуються симптоми тривожності та депресії, а також проявляється антиаритмічна активність.

Показання до застосування

• Епілепсія різної етіології (ідіопатична, криптогенна, симптоматична);
• Генералізовані епілептичні припадки у дітей (клоничні, тонічні, тонико-клоничні, атонічні, міоклонічні, абсанси);
• Синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто;
• Парціальні епілептичні припадки у дітей (з або без вторинної генералізації);
• Фебрильні судоми у дітей;
• Дитячий тик.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу підбирають індивідуально, враховуючи вік та масу тіла дитини.

Дозування для дітей з масою тіла менше 20 кг:

• Початкова доза – 10-15 мг/кг/добу, з поступовим збільшенням (на 5-10 мг/кг/тиждень) до досягнення оптимального ефекту.

Для дітей з масою понад 20 кг:

• Початкова доза – 300 мг/добу, з подальшим збільшенням (на 5-10 мг/кг/тиждень) до досягнення терапевтичного ефекту.

Загальна середня добова доза становить 30 мг/кг, її можна коригувати в межах 40-60 мг/кг під контролем концентрації у плазмі крові.

Зазвичай, для монотерапії застосовують 30 мг/кг/добу, для підлітків — 20-30 мг/кг/добу. Дозу розподіляють на 2-3 прийоми залежно від віку.

При порушеннях функції нирок дозу зменшують відповідно до клінічного стану. Дозування підбирається лікарем індивідуально.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення дихання, гіпотонія м’язів, зниження рефлексів, міоз, кома, внутрішньочерепна гіпертензія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій.

Лікарські взаємодії

Заборонені комбінації:

• Мефлохін – підвищується ризик судом, знижується концентрація вальпроату;
• Зверобій продырявлений – зменшує рівень вальпроату у крові.

Нерекомендувані комбінації:

• Ламотриджин – високий ризик тяжких шкірних реакцій, слід контролювати концентрацію;
• Карбамазепін – підвищення концентрації активних метаболітів;
• Фенобарбітал, примидон – підвищення рівня у крові;
• Фенитоїн – зміни концентрації, потрібно моніторинг;
• Клоназепам – можливе посилення абсансних станів;
• Етосуксимід – зміни концентрацій;
• Топірамат – підвищується ризик гіпераммонемії;
• Фелбамат – підвищення рівня вальпроату, слід коригувати дозу.

Особливу увагу слід приділяти взаємодії з нейролептиками, антидепресантами, інгібіторами МАО, бензодіазепінами.

Застосування під час вагітності та годування груддю

У період вагітності застосування Конвулекс® можливе лише за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вальпроат натрію у вагітних може спричинити порушення розвитку нервової трубки, пороки серця, кінцівок, обличчя.

У I триместрі лікування не рекомендується починати. Якщо препарат вже застосовується, необхідно мінімізувати дозу та додавати фолієву кислоту (5 мг/день).

Годування груддю на час терапії рекомендується припинити через проникнення вальпроату у грудне молоко.

Побічні дії

Загалом препарат добре переноситься, але можливі побічні реакції, особливо при високих концентраціях або при комбінації з іншими препаратами:

• Нервова система: атаксіє, когнітивні порушення, головний біль, запаморочення, сонливість, зміни настрою, депресія, галюцинації, екстрапірамідні симптоми.
• Зір: диплопія, ністагм, «муші» перед очима.
• Слух: тимчасова або стійка втрата слуху.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, гастралгія, запор, діарея, гепатит, панкреатит.
• Кровотворна система: пригнічення кісткового мозку, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення згортання крові.
• Мочова система: енурез, синдром Фанконі.
• Полова сфера: порушення менструального циклу, гінекомастія, глюкторея.
• Алергічні реакції: шкірна висип, крапивниця, васкуліт, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
• Лабораторні показники: гіпераммонемія, підвищення печінкових трансаміноз, зміни в системі згортання крові, гіпонатріємія.

Протипоказання

• Печінкова недостатність, гострий або хронічний гепатит;
• Порфірія;
• Геморагічний діатез, виражена тромбоцитопенія;
• Підвищена чутливість до вальпроату чи компонентів препарату;
• Період лактації;
• Комбіноване застосування з мефлохіном, зверобоєм, ламотриджином;
• Дитячий вік до 2 років (особливо при епілепсії).

Особливі вказівки

Перед початком лікування потрібно провести обстеження функції печінки, крові, а також визначити рівень вальпроату у крові. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники, особливо в перші місяці терапії.

З обережністю застосовують у пацієнтів з історією захворювань печінки і підшлункової залози, при порушеннях кровотворення, у дітей з умственной відсталості.

Можливий розвиток суїцидальних думок, тому потрібно уважно спостерігати за пацієнтами.

Застосування при порушеннях функцій

Порушення функцій нирок

Дозування коригується відповідно до стану ниркової функції, необхідний ретельний моніторинг та контроль рівня препарату в крові.

Порушення функцій печінки

Застосування можливе тільки за суворим медичним контролем, при погіршенні функцій печінки лікування слід припинити.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря, з обов’язковим контролем стану пацієнта та лабораторних показників під час лікування.

Застосування у дітей

Застосовується у дітей з метою контролю та профілактики епілептичних припадків, з дотриманням рекомендованих дозувань та під контролем лікаря.

Нозологія (код МКБ)

• G40 — Епілепсія
• F44.4 — Синдром Веста
• G41 — Генералізовані судомні напади
• G40.2 — Парціальні напади з або без вторинної генералізації

Загальні рекомендації

Лікування Конвулекс® має проводитися під наглядом кваліфікованого лікаря. Важливо дотримуватися рекомендованих доз, контролювати рівень препарату у крові та стан печінки та крові. Самовільне припинення або зміна дози може призвести до втрати терапевтичного ефекту або розвитку ускладнень.