Форма випуску та опис

Ксалкори доступний у вигляді твердых желатинових капсул:

• 250 мг: по 10 або 60 капсул у блістерах з ПВХ/алюмінію, упаковки картонні.
• 200 мг: по 10 або 60 капсул у блістерах з ПВХ/алюмінію, упаковки картонні.

Капсули мають розмір №0, корпус і ковпачок рожевого кольору, з нанесеними чорним кольором написами: "Pfizer" на ковпачку та "CRZ250" на корпусі. Вміст капсули — білий або трохи жовтуватий порошок.

Хімічний склад

Фармакологічна дія

Кризотиніб є селективним низькомолекулярним інгібітором RTK, особливо ALK та c-Met. Він інгібує рецептори, що мають онкогенні продукти злиття або мутації, сприяючи апоптозу пухлинних клітин, які експресують ALK або демонструють ампліфікацію MET. Ефект препарату дозозалежний і корелює з інгібуванням фосфорилювання продуктів ALK у пухлинах, що викликає їх регресію.

Показання до застосування

• Розповсюджений немелкоклітинний рак легень (НМРЛ), експресуючий ALK

Спосіб застосування, курс і дози

Ксалкори призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи. Перед початком терапії необхідно визначити експресію ALK у пухлини за допомогою відповідних лабораторних тестів, оскільки терапевтичний ефект спостерігається лише у пацієнтів з позитивною експресією.

Рекомендується доза — 250 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування — до досягнення стабільного позитивного ефекту або розвитку непереносимих побічних реакцій.

У разі пропуску дози її слід прийняти якомога швидше, але не пізніше ніж через 6 годин від запам’ятовування. Якщо до часу наступного прийому залишилось менше 6 годин — пропущену дозу не слід відновлювати, а перейти до наступної запланованої. За потреби — можливо знизити дозу до 200 мг 2 рази на добу, або до 250 мг 1 раз на добу.

Корекція дози та особливі умови

• При розвитку гематологічної або негематологічної токсичності — згідно з рекомендаціями, передбаченими таблицями корекції доз.
• При появі пневмоніту або інтерстиціального захворювання легень — припинити терапію.
• У разі подовження інтервалу QTc — тимчасово відмінити препарат, потім відновити у зменшеній дозі.
• При порушеннях функції печінки — застосовувати з обережністю, враховуючи ступінь порушення.
• Пацієнтам літнього віку корекція початкової дози не потрібна.
• Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю — корекція дози необхідна, не досліджено застосування у разі термінальної ниркової недостатності.

Передозування

При передозуванні рекомендується симптоматичне лікування у стаціонарних умовах. Специфічний антидот відсутній.

Ліки та взаємодії

Кризотиніб — інгібітор CYP3A, тому можливе підвищення концентрації інших препаратів, метаболізованих цим ферментом. Не рекомендується одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A (наприклад, кетоконазол, ритонавір, інгібітори ВІЛ). Також слід уникати застосування з індукторами CYP3A (наприклад, карбамазепін, рифампіцин) через зниження ефективності кризотиніба.

Грейпфрутовий сік та грейпфрут можуть підвищувати концентрацію препарату, тому їх слід уникати під час терапії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кризотиніба або будь-яких компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю — через недостатність даних про безпеку.
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок.

Побічні дії

Найчастіші побічні реакції включають:

• Гастроінтестинальні розлади: нудота, блювання, діарея.
• Гепатотоксичність — підвищення активності печінкових ферментів.
• Ожиріння або зниження маси тіла.
• Місцеві реакції або висипання на шкірі.
• Втома, слабкість.
• Порушення електролітного балансу, подовження інтервалу QTc.

У разі появи серйозних побічних реакцій або симптомів — необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування важливо провести повне обстеження печінки та функцій інших органів.
• Не рекомендується застосовувати у вагітних, жінкам, що планують вагітність, або у період годування груддю.
• Тривале застосування потребує регулярного контролю лабораторних показників.
• Загальні рекомендації щодо зменшення ризику побічних реакцій — дотримуватися рекомендованих доз та графіка прийому.

Застосування у особливих групах пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції печінки

З обережністю, під контролем функціональних тестів. Не застосовувати при тяжких порушеннях.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Не потрібно коригувати дозу у легких та середніх стадіях, у тяжких — знижувати дозу або застосовувати з обережністю.

Діти та підлітки

Без даних щодо безпеки та ефективності. Застосовувати лише за рекомендацією лікаря.

Літні пацієнти

Початкова доза — стандартна, корекція не потрібна, але слід враховувати особливості стану.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря та підлягає контролюваному застосуванню.

Виробник

Вироблено відповідно до стандартів якості фармацевтичних компаній.