Ксенікал (Xenical) – інструкція із застосування, опис та фармакологічні характеристики
Загальна інформація
Ксенікал (англійська назва – Xenical) – лікарський препарат у формі твердых желатинових капсул по 120 мг, призначений для терапії ожиріння та зниження маси тіла у пацієнтів з надмірною вагою або ожирінням, особливо у випадках наявності супутніх факторів ризику. Основною діючою речовиною є орлистат, що є специфічним інгібітором ЖКТ-липаз.
Форма випуску
- Капсули твердого желатинового корпусу, №1, бірюзового кольору, непрозорі;
- На корпусі капсули – чорним кольором напис «XENICAL 120»;
- На кришечці – напис «ROCHE»;
- Зміст капсули – пелети білого або майже білого кольору.
Капсули упаковані по 21 шт. у блістери, які знаходяться у картонній упаковці.
Клініко-фармакологічна група
Препарат для лікування ожиріння – інгібітор желудочно-кишечних липаз.
Діюча речовина
Орлистат – 120 мг у кожній капсулі, у вигляді пеллетів, що містять такі допоміжні речовини:
- Мікрокристалічна целюлоза – 93,6 мг;
- Карбоксиметилкрахмал натрію (примогель) – 7,2 мг;
- Повидон К-30 – 12 мг;
- Лаурилсульфат натрію – 7,2 мг.
Оболонка капсули містить желатин, індигокармин, титан діоксид.
Фармако-терапевтична група
Інгибітор липаз ЖКТ.
Умови зберігання
Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від вологи, недоступному для дітей місці.
Срок придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Фармакологічна дія
Ксенікал – потужний, специфічний та зворотний інгібітор шлунково-кишкових липаз, що має тривалу дію. Його терапевтичний ефект полягає у зв'язуванні ковалентних зв'язків із активним сериновим участком ферментів – шлунковою та панкреатичною липазами, що призводить до їх інактивації. Такий процес перешкоджає розщепленню тригліцеридів у їжі на всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди, зменшуючи їх всмоктування та, відповідно, кількість калорій, що потрапляють до організму. Це сприяє зниженню маси тіла без системного всмоктування препарату. Дія орлистата починається через 24-48 годин після прийому, а рівень жиру у калових масах відновлюється протягом 48-72 годин після скасування препарату.
Ефективність
- Пацієнти з ожирінням: клінічні дослідження показали, що застосування орлистата призводить до значної втрати маси тіла порівняно з лише дієтою. Зниження маси починається вже через 2 тижні і триває від 6 до 12 місяців, навіть у тих, хто має негативний відповідь на дієту. Також спостерігається покращення профілю метаболічних факторів ризику, зменшення жирової маси та запобігання повторному набору ваги.
- Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом 2 типу: застосування орлистата сприяє більшій втраті ваги, контролю глікемії, зниженню доз гипоглікемічних препаратів і покращенню чутливості до інсуліну. В довгостроковому дослідженні (4 роки) було доведено зниження ризику розвитку цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з порушеннями толерантності до глюкози.
- Пубертатне ожиріння: у підлітків з ожирінням застосування орлистата сприяє зменшенню ІМТ, окружності талії і бедер, а також зниженню діастолічного артеріального тиску.
Клінічні дані та безпека
За результатами досліджень, додаткових ризиків для безпеки, токсичності, мутагенності, канцерогенності або репродуктивної токсичності не виявлено. У дослідженнях на тваринах не відзначено тератогенного ефекту. Враховуючи відсутність ризику тератогенності, препарат можна застосовувати у вагітних, але за умови відсутності достатніх клінічних даних щодо його безпеки під час вагітності та лактації.
Показання до застосування
- Довготривале лікування пацієнтів з ожирінням або надмірною вагою у комбінації з помірною гипокалорійною дієтою;
- У складі комплексної терапії цукрового діабету 2 типу з метою зниження ваги та покращення метаболічного профілю у пацієнтів, що отримують гипоглікемічні препарати (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін).
Спосіб застосування, курс і дози
Рекомендується приймати по 120 мг (1 капсулу) під час основного їжі або не пізніше ніж через годину після неї. У разі пропуску їжі або якщо їжа не містить жирів, прийом препарату можна пропустити.
Прийом слід поєднувати з помірною гипокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів. Суточне розподілення білків, жирів і вуглеводів має бути рівномірним протягом дня.
Збільшення дози понад 120 мг тричі на добу не підвищує ефективність і може призвести до підвищення ризику побічних реакцій.
Препарат не досліджувався у пацієнтів із порушенням функцій печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років.
Передозування
У клінічних дослідженнях у людей із нормальною масою тіла та ожирінням разова доза до 800 мг, а багаторазовий прийом до 400 мг тричі на добу протягом 15 днів не викликають значних небажаних реакцій. У випадках передозування рекомендується спостереження пацієнта протягом 24 годин. Зазвичай системні ефекти, пов’язані з липазоінгібуючими властивостями орлистата, швидко оборотні.
Лікарські взаємодії
- Не виявлено значущого впливу на амітриптилін, аторвастатин, фібрати, дигоксин, флуоксетин, лозартан, фенитоїн, пероральні контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, ніфедипін, сибутрамін або алкоголь.
- При одночасному застосуванні з полівітамінами їх слід приймати через 2 години після або перед сном, щоб забезпечити адекватне всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину.
- При застосуванні з циклоспорином можливе зниження його концентрації у плазмі, тому слід частіше контролювати рівень циклоспорину.
- Знижене системне всмоктування амиодарона можливо зменшити його терапевтичний ефект, тому потрібно уникати одночасного застосування або контролювати рівень препарату.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Категорія В. За даними досліджень на тваринах, тератогенного або ембріотоксичного ефекту орлистата не виявлено. Враховуючи відсутність достатніх клінічних даних щодо безпеки препарату під час вагітності та годування груддю, його застосування не рекомендується у ці періоди.
Побічні реакції
Основні побічні ефекти пов’язані із фармакологічною дією – перешкодою всмоктування жирів і проявляються переважно з боку шлунково-кишкового тракту. До частих реакцій належать:
- Маслянисті виділення з прямої кишки;
- Газоутворення з виділенням газів;
- Імперативні позиви до дефекації;
- Статорея (жирний стул);
- Болі чи дискомфорт у животі;
- Вздуття живота;
- Зниження зубної емалі та проблеми з деснами.
Дуже часто відзначаються головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип, а також інфекції нижніх дихальних шляхів і сечовивідних шляхів.
У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу можуть виникати гіпоглікемічні стани, здебільшого через покращення контролю глікемії.
Важливо інформувати пацієнтів про можливість виникнення побічних реакцій і рекомендувати дотримання низького вмісту жирів у раціоні для їх зменшення.
Побічні реакції зазвичай легкі або помірні, транзиторні і виникають переважно у перші 3 місяці лікування.
Постмаркетингове спостереження
Реєстровані рідкісні випадки алергічних реакцій (зуд, висипка, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія), а також окремі випадки розвитку бульозної висипки, підвищення активності трансаміназ і щелочної фосфатази, а також гепатиту. Водночас повідомляється про окремі випадки кровотеч, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу і оксалатної нефропатії.
Протипоказання
- Синдром хронічної мальабсорбції;
- Холестаз;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Ксенікал ефективний для довгострокового контролю маси тіла, запобігаючи повторному набору ваги та покращуючи профіль ризиків, таких як гіперхолестеринемія, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемія та артеріальна гіпертензія. У разі застосування у комбінації з гипоглікемічними засобами необхідно контролювати рівень глюкози у крові. Рекомендується застосовувати полівітаміни для поповнення потенційного дефіциту жиророзчинних вітамінів та бета-каротину, що може виникати під час терапії.