Інструкція з застосування препарату Кстанди (англійська назва: Xtandi)
Загальна характеристика
Кстанди – це пероральний лікарський засіб у вигляді капсул, що застосовується для лікування метастатичного кастраційно-резистентного раку простати. Препарат має антагоністичну дію на андрогенні рецептори, що сприяє зниженню росту пухлин та їх прогресуванню.
| Форма випуску | м’які желатинові капсули, непрозорі, подовгасті, з маркуванням "ENZ" чорними чорнильними штампами на одній стороні; вміст – масляниста світло-жовта рідина. |
|---|---|
| Діяльна речовина | ентзалутамід (MDV3100) – 40 мг у 1 капсулі. |
| Коди АТХ | L02BB04 – Enzalutamide |
| Виробник | Компанія-виробник |
Клініко-фармакологічна група
- Антиандрогенні препарати з протипухлинною активністю
- Фармакотерапевтична група: антиандрогени
Фармакологічна дія
Кстанди – це потужний інгибітор андрогенних рецепторів, що блокує кілька етапів сигнального шляху їх активності. Він конкурентно пригнічує зв’язування андрогенів із рецепторами, гальмує їх ядерну транслокацію та зв’язування з ДНК, навіть за умов надмірної експресії рецепторів у пухлинах та резистентності до інших антиандрогенних препаратів. Це сприяє пригненню росту пухлинних клітин простати та їх подальшій регресії або загибелі.
Показання до застосування
- Лікування метастатичного кастраційно-резистентного раку простати.
Спосіб застосування, курс і доза
Рекомендується приймати внутрішньо по 160 мг один раз на добу. Тривалість терапії визначає лікар залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату. Перед початком лікування пацієнтам, що не перенесли хірургічну кастрацію, слід продовжувати медикаментозну кастрацію за допомогою аналога ЛГРГ, яка має бути активною протягом усього курсу терапії.
За наявності токсичності 3 ступеня або вище чи інших небажаних реакцій, прийом препарату слід тимчасово припинити на 1 тиждень або до зниження симптомів до ступеня 2 або нижче. Після чого можливо відновити терапію у зменшеній дозі: 120 або 80 мг один раз на добу.
У разі застосування сильних інгібіторів ферменту CYP2C8 (наприклад, гемфіброзіл), дозу слід зменшити до 80 мг один раз на добу. Після припинення застосування інгібітора дозу можна повернути до початкової.
Лікувальні взаємодії
Ензалутамід є сильним індуктором ферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, що може знижувати концентрацію у плазмі багатьох препаратів, які метаболізуються цими шляхами (наприклад, варфарин, мидазолам, омепразол). Тому при одночасному застосуванні необхідно коригувати дози або уникати комбінацій.
Також препарат може індукувати транспортери, такі як P-глікопротеїн, що впливає на транспорт лікарських засобів. Взаємодії з препаратами, що мають вузький терапевтичний діапазон, потребують особливої уваги та контролю.
Застосування у період вагітності та годування груддю
Препарат протипоказаний жінкам. Відсутні дані щодо проникнення ензалутаміду у грудне молоко або його впливу на репродуктивну функцію жінок. У разі сексуального контакту з вагітною жінкою під час лікування або протягом 3 місяців після завершення терапії, рекомендується застосовувати презервативи.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому застосування у жінок не рекомендується.
Побічні дії
Можуть виникати різноманітні реакції, зокрема:
- З боку крові та імунної системи: лейкопенія, нейтропенія.
- З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – порушення пам’яті, синдром неспокійних ніг; рідко – судоми, когнітивні порушення.
- З боку серцево-судинної системи: дуже часто – приливи тепла, гіпертензія; можливе удлинення інтервалу QT.
- З боку шкіри: сухість, свербіж, можливі висипання.
- З боку м’язово-скелетної системи: переломи, болі у спині, м’язові спазми.
- Загальні реакції: астенія, втома, падіння.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
- Тяжкі порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью).
- Жінкам та дітям препарат не призначають.
Особливі застереження
- З обережністю застосовувати у пацієнтів з історією епілепсії або порушеннями центральної нервової системи.
- Можливий розвиток синдрома задньої оберненої енцефалопатії (PRES), що потребує невідкладної діагностики та припинення лікування.
- Потрібно враховувати можливий вплив на серцево-судинну систему, зокрема, на інтервал QT.
- При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок слід враховувати особливості метаболізму та дози.
Застосування у вагітних та матерів, що годують
Препарат протипоказаний жінкам. У разі застосування у чоловіків необхідно використовувати захисні засоби під час сексуальних контактів з вагітними або жінками репродуктивного віку, щоб уникнути потенційного ризику для плода.
Фармакокінетика
Тривалість напіврозпаду (Т1/2) – близько 5.8 діб. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться переважно через печінку та нирки.