Ленуксин® (Lenuxin®)
Виробник: Відомий виробник
Загальна інформація
Форма випуску: Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг. Упаковка містить 14 або 28 таблеток.
Опис: Таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, двояковипуклі, з гравіровкою "N54" на одній стороні та рискою на іншій. При розрізі — однорідна біла або майже біла маса.
Коди АТХ: N06AB10 — Есциталопрам
Фармакологічна дія
Есциталопрам є високоселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС). Він має високий афінітет до первинного місця зв’язування білка-транспортера серотоніну, що забезпечує ефективне підвищення рівня серотоніну в синаптичній щілині. Крім того, препарат здатний зв’язуватись з аллостеричним сайтом транспортера, що сприяє посиленню його ефекту через аллостеричну модуляцію.
Есциталопрам практично не або дуже слабко взаємодіє з рецепторами серотонінових 5-HT1A та 5-HT2, дофаміновими D1 і D2, α1-, α2-, β-адренорецепторами, гистаміновими H1, м-холінорецепторами, а також бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами, що знижує ймовірність розвитку побічних ефектів, пов’язаних із рецепторною активністю.
Показання до застосування
- Депресивні епізоди будь-якої тяжкості;
- Панічні розлади з або без агорафобії;
- Обсесивно-компульсивне розлад (ОКР).
Спосіб застосування, курс та доза
Загальні рекомендації
Препарат приймати внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.
Депресивні епізоди
- Початкова доза: 10 мг 1 раз на добу.
- При необхідності дозу можна збільшити до максимуму 20 мг/добу залежно від клінічної відповіді.
- Ефект зазвичай проявляється через 2-4 тижні терапії.
- Для закріплення результату рекомендується продовжувати лікування не менше 6 місяців після зникнення симптомів.
Панічні розлади
- Початкова доза: 5 мг/добу протягом першого тижня.
- Далі рівномірно збільшується до 10 мг/добу, а потім, за потребою, — до 20 мг/добу.
- Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці.
- Тривалість лікування — кілька місяців, за потреби — довше.
Обсесивно-компульсивне розлад
- Початкова доза: 10 мг/добу.
- За необхідності її можна збільшити до 20 мг/добу.
- Курс лікування тривалий — не менше 6 місяців для досягнення повного ефекту.
- Для профілактики рецидивів рекомендується тривале лікування не менше 1 року.
Дозування у особливих групах пацієнтів
- Літні пацієнти (після 65 років): рекомендується починати з 5 мг/добу, максимум — 10 мг/добу.
- Пацієнти з порушеннями функції нирок: при легкій і середній тяжкості корекція дози не потрібна. При тяжкій нирковій недостатності — з обережністю.
- Пацієнти з порушеннями функції печінки: починайте з 5 мг/добу протягом перших 2 тижнів, потім доза може бути збільшена до 10 мг/добу залежно від реакції.
Зняття препарату
Дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути синдрому відміни.
Передозування
Дані про передозування есциталопраму обмежені. У більшості випадків симптоми або відсутні, або слабко виражені. Летальні випадки зафіксовані рідко і зазвичай супроводжуються передозуванням інших препаратів.
Можливі симптоми: порушення з боку ЦНС (головокруження, тремор, збудження, серотоніновий синдром, судоми, кома), порушення з боку ЖКТ (нудота, блювота), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмії), електролітних порушень (гіпокаліємія, гіпонатремія).
Лікування: немає специфічного антидоту. Проводять симптоматичну та підтримуючу терапію, зокрема — забезпечують прохідність дихальних шляхів, вентиляцію, промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Необхідно контролювати функціональний стан серця та інших життєво важливих органів.
Лікувальні взаємодії
Застосування з іншими лікарськими засобами потребує консультації з лікарем. Важливо враховувати можливий серотоніновий синдром при комбінації з серотонінергічними препаратами, а також ризик подовження інтервалу QT та кровотеч.
Особливі застереження
- Заборонено одночасне застосування з неконтрольованими необоротними інгібіторами МАО.
- При застосуванні з моклобемідом (інгібітором МАО-А) або лінезолідом (інгібітором МАО) — з обережністю та під контролем лікаря.
- Комбінація з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, деякі антиаритміки, нейролептики, макроліди, протигрибкові), заборонена або потребує особливого контролю.
- Одночасне застосування з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може спричинити серотоніновий синдром.
- Зниження порогу судомної готовності — можливо при застосуванні з препаратами, що мають судомний потенціал.
- Зверніть увагу на потенційне підвищення ризику кровотеч при сумісному застосуванні з антикоагулянтами та нестероїдними протизапальними.
Взаємодія з іншими препаратами
- Метаболізм есциталопраму залежить від ферменту CYP2C19; його інгібують омепразол, циметидин, флуоксетин, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин. Це може призвести до підвищення концентрації препарату.
- Есциталопрам інгібує CYP2D6, що може впливати на рівень інших препаратів (наприклад, метопрололу, деяких антидепресантів).
Застосування при вагітності та лактації
Вагітність
Обмежені дані щодо безпеки застосування есциталопраму під час вагітності. У тварин проведені дослідження продемонстрували репродуктивну токсичність. Препарат застосовують лише у разі крайньої необхідності, після співвідношення користі та ризику.
При прийомі на пізніх термінах можливе виникнення у новонароджених симптомів відміни: порушення дихання, гіпотонус, судоми, збудження, порушення терморегуляції, проблеми з годуванням. Необхідний моніторинг новонароджених.
Дані свідчать про збільшення ризику розвитку у новонароджених легочної гіпертензії (PPHN).
Грудне вигодовування
Очікується проникнення есциталопраму в грудне молоко, тому його застосування під час лактації слід проводити з обережністю, враховуючи можливість побічних ефектів у дитини.
Умови зберігання
Зберігати препарат у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у первинній упаковці для запобігання впливу світла і вологості.
Термін придатності: 2 роки.