Інструкція щодо медичного застосування препарату Ленвима® (Lenvima®)

Форма випуску

Препарат Ленвима® доступний у вигляді капсул для перорального застосування. В одній упаковці міститься:

• Капсули по 4 мг — 30 штук у пакуванні;
• Капсули по 10 мг — 30 штук у пакуванні.

Опис

Капсули мають циліндричну форму з кольоровою оболонкою:

• Кришечка — червоно-оранжевого кольору;
• Корпус — жовтого кольору з нанесеним чорним друком: на кришечці — знак "Є", на корпусі — "LENV 10 mg".

Зміст капсул — гранули білого або майже білого кольору. У складі капсул міститься:

• Ленватініб мезилат — 12.25 мг, що відповідає 10 мг активної речовини.

Вспомогні речовини включають кальція карбонат, манітол, мікрокристалічна целюлоза, гипролоза, тальк, оболонка з гипромеллози (гіпромелоза, діоксид титану, жовтий і червоний залізоподібний барвник). Чорнило складається з шеллаку, залізного оксиду чорного, калію гідроксиду та пропіленгліколю.

Класифікація за ATX

Клініко-фармакологічна група

Противоопухлинний препарат. Інгібітор протеїнкіназ.

Діюча речовина

Ленватініб мезилат — мультикиназний інгібітор, який проявляє антиангіогенну активність та пряме гальмування росту пухлини.

Фармако-терапевтична група

Інгібітор рецепторів тирозинокінази.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ленватініб є інгібітором мультикиназних рецепторів, що регулюють ангіогенез та проліферацію пухлинних клітин. Він блокує активність рецепторів VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, а також FGFR1-4, PDGFRα, KIT та RET, що забезпечує його протипухлинну та ангіогенну активність.

Механізм дії включає зниження утворення нових судин пухлини, що обмежує її живлення та зростання. Інгібування VEGFR2 сприяє розвитку артеріальної гіпертензії та протеїнурії, що є характерними побічними ефектами.

Показання до застосування

• Диференційований рак щитовидної залози, що рецидивує або не відповідає на радіоактивний йод;
• Метастатична або прогресуюча нирково-клітинна карцинома у пацієнтів, які отримали попередню терапію інгібіторами рецепторів VEGF, у комбінації з еверолімусом для лікування неоперабельної або прогресуючої хвороби.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо, 1 раз на добу, приблизно в один і той же час незалежно від прийому їжі. Капсулу потрібно ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води або розчиняючи у невеликій кількості води або яблучного соку:

• Налити в стакан приблизно 1 столову ложку води або соку;
• Помістити капсулу у рідину, не відкриваючи та не ламаючи її;
• Залишити на 10 хвилин, потім ретельно перемішати і випити отриману суміш;
• За потреби додати та випити ще приблизно стільки ж рідини, щоб повністю зняти залишки капсули.

Для лікування диференційованого раку щитовидної залози стандартна доза — 24 мг (дві капсули по 10 мг та одна по 4 мг) один раз на добу. Дозу коригують залежно від переносимості (див. розділ «Корекція дози»).

Для нирково-клітинної карциноми — 18 мг (одна капсула по 10 мг та дві по 4 мг) один раз на добу у поєднанні з еверолімусом 5 мг (щоденно). Дозу також коригують за показаннями.

Корекція дози

Дозу коригують поступово, залежно від переносимості та токсичних реакцій. При появі серйозних побічних реакцій лікування припиняється або зменшується доза.

Особливі вказівки

• Пацієнти з артеріальною гіпертензією мають контролювати рівень АТ перед початком та під час терапії;
• У пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок потрібно коригувати дозу залежно від функціонального стану;
• Лікування у пацієнтів старше 75 років та пацієнтів з низькою масою тіла (менше 60 кг) проводити з обережністю;
• Препарат слід застосовувати під контролем лікаря, що має досвід у терапії онкологічних захворювань.

Передозування

Максимальні досліджені дози — 32 та 40 мг. Випадкове передозування може викликати посилення побічних ефектів, таких як гіпертензія, нудота, діарея, слабкість, протеїнурія. Специфічного антидоту немає. У разі передозування — припинити прийом, провести симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта.

Лікарські взаємодії

• Одночасне застосування з цитохромом P450 3A4 індукуючими або інгібуючими препаратами може змінювати рівень ленватініба в крові;
• Не рекомендується застосовувати з препаратами з вузьким терапевтичним індексом, що метаболізуються CYP3A4, наприклад, терфенадин, цизаприд, хинидин та ін.
• Жінкам, що застосовують гормональну контрацепцію, рекомендується додатково використовувати бар'єрні методи через можливе зниження ефективності.

Застосування при вагітності та лактації

Заборонено застосовувати препарат у період вагітності через можливий ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції під час і протягом 2 тижнів після лікування.

Не відомо, чи виділяється ленватініб у грудне молоко. Тому при необхідності лікування припинити годування груддю.

Побічні дії

• Гіпертензія — можлива та потребує контролю артеріального тиску;
• Протеїнурія — необхідно регулярно контролювати функцію нирок;
• Гастроінтестинальні порушення — нудота, діарея, блювання;
• Гематологічні порушення — анемія, лейкопенія;
• Загальна слабкість, втома, еритродизестезія;
• Зміни на шкірі — висип, свербіж;
• Порушення серцево-судинної системи — тахікардія, порушення ритму.

Протипоказання до застосування

• Індивідуальна непереносність компонентів препарату;
• Вагітність і лактація;
• Дитячий вік до 2 років;
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок.

Особливі зауваження

• Необхідний постійний моніторинг артеріального тиску та функції нирок;
• Під час лікування слід уникати перебування під прямим сонячним світлом та травмування шкіри;
• При появі тяжких побічних реакцій — припинити лікування та звернутися до лікаря.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок

У випадках легкого та помірного порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (Клас C за шкалою Чайлд-Пью) рекомендується зменшити дозу до 14 мг та застосовувати з обережністю.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю — також рекомендується зменшити дозу до 14 мг. При хронічних захворюваннях нирок у термінальній стадії застосування не рекомендовано.

Застосування у дітей

Заборонено застосовувати у дітей до 2 років. Безпека та ефективність у віці від 2 до 18 років не встановлені.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Власник реєстраційного посвідчення

Компанія-виробник та власник товарного знака — за назвою компанії-виробника.