Інструкція із застосування препарату Лимипранил
Загальна інформація
Лимипранил (англ. Lymipranil) — це препарат, який належить до групи антипсихотичних засобів (нейролептиків). Його основним активним компонентом є амісульприд. Препарат випускається у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, з дозуванням 200 мг та 400 мг, по 30 штук у пачці.
Код АТХ: N05AL05
Склад та форма випуску
| Форма випуску | Кількість | Опис |
|---|---|---|
| Таблетки покриті плівковою оболонкою по 200 мг | 30 шт. | Овальні, двояковипуклі, білого або майже білого кольору, з рискою. |
| Таблетки покриті плівковою оболонкою по 400 мг | 30 шт. | Овальні, двояковипуклі, білого або майже білого кольору, з рискою. |
Допоміжні речовини включають лактозу моно-гідрат, метилцелюлозу, магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію, мікрокристалічну целюлозу та компоненти плівкової оболонки, такі як метилметакрилатний сополімер, титан діоксид, тальк, макрогол 6000.
Фармакологічна дія
Амісульприд селективно зв'язується з допаміновими рецепторами субтипів D2/D3, не має значного афінітету до D1, D4 та D5, а також не проявляє активності до серотонінових, гистамінових, α-адренорецепторів та холінорецепторів. Це забезпечує його унікальний профіль дії.
При високих дозах блокуються постсинаптичні D2-рецептори в лимбічних структурах, що сприяє зняттю психотичних симптомів. У низьких дозах амісульприд стимулює висвобоження допаміну шляхом блокади пресинаптичних D2/D3-рецепторів, що сприяє покращенню негативних симптомів та розладів настрою.
Препарат має високий профіль безпеки щодо розвитку каталепсії та гіперчутливості до допамінових рецепторів при повторних курсах лікування. У пацієнтів з шизофренією він діє на вторинні негативні та аффективні симптоми, включаючи депресію та ретардацію.
Показання до застосування
- остра та хронічна шизофренія, що супроводжується вираженими продуктивними симптомами (бред, галюцинації, порушення мислення)
- негативні симптоми шизофренії (запущена аффективна уплощеність, відсутність емоційності, соціальна ізоляція)
- шизоаффективні розлади
Спосіб застосування, курс і дози
Лимипранил призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.
Осталі психотичні епізоди:
- Рекомендуєма початкова доза становить 400-800 мг на добу. За потреби її можна збільшити до 1200 мг/добу, враховуючи переносимість.
- Дози слід розподіляти на 2 прийоми, особливо при дозах понад 400 мг.
Для підтримуючої терапії:
- Доза залежить від індивідуальної реакції, зазвичай становить 50-300 мг на добу.
- Зменшення дози або її індивідуальний підбір здійснюється під контролем лікаря.
Для пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції нирок дозування коригується відповідно до стану. Максимальна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу.
Передозування
Досвід щодо передозування амісульприда обмежений. Симптоми можуть включати:
- посилення седативного, гіпотензивного та екстрапірамідного ефектів
- ознаки коми
- подовження інтервалу QT на ЕКГ
Лікування передбачає симптоматичну терапію, контроль життєвих функцій, застосування антихолінергічних препаратів при екстрапірамідних симптомах. Гемодіаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.
Лікарські взаємодії
- Протипоказано комбінації з препаратами, що викликають "пируэт" типу аритмії: антиаритміками I A класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), III класу (амідарон, соталол) та іншими, такими як цизаприд, сультоприд, тиоридазин, еритроміцин, винкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин.
- Не рекомендується поєднання з леводопою через антагонізм дії.
- З обережністю — з препаратами, що викликають брадикардію (бета-блокатори, кальцієві блокатори), гіпокаліємію (діуретики, амфотерицин В, глюкокортикостероїди).
- Зі схемами, що знижують поріг судомної активності (епілепсія), потрібно бути особливо обережними.
- З алкоголем — посилює депресивну дію на ЦНС.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через недостатню дослідженість безпеки. Відомо, що амісульприд може проникати у грудне молоко, тому при необхідності лікування слід припинити годування.
Побічні дії
З боку нервової системи:
- Бессонниця, тривога, збудження — 5-10%
- Сонливість — 0.1-5%
- Можливі короткочасні дистонії (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм)
- Екстрапірамідні симптоми (тремор, гіперсалівація, акатизія, гіпокінезія) — дуже рідко
- Поздня дискінезія при тривалому застосуванні
- Судоми, синдром зумовлений зміною рівня КФК — рідко
З боку травної системи:
- Запор, нудота, блювота, сухість у роті — 0.1-5%
- Можливе підвищення активності печінкових ферментів
З боку ендокринної системи:
- Підвищення пролактину — може спричинити галакторею, аменорею, гінекомастію, болі у грудях, імпотенцію, збільшення маси тіла
З боку серцево-судинної системи:
- Редко — артеріальна гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT
- Дуже рідко — мерцательная аритмія
Інше:
- Алергічні реакції — рідко
Протипоказання
- пролактинзалежні пухлини (пролактинома гіпофізу, рак молочної залози)
- феохромоцитома
- вікова категорія до 15 років
- вагітність і лактація
- жінки репродуктивного віку без належної контрацепції
- комбінації з препаратами, що викликають мерцательну аритмію (див. вище)
- чутливість до компонентів препарату
З обережністю — при епілепсії, паркінсонізмі, важких порушеннях функції нирок, у похилому віці.
Особливі вказівки
- Можливий розвиток синдрому підвищеної температури та ригідності м'язів (ЗНС). У разі їх появи препарат слід припинити.
- При порушеннях функції нирок, особливо у тяжких формах (КК менше 10 мл/хв), потрібна корекція дози.
- При епілепсії слід контролювати стан та судомний поріг.
- У похилому віці застосовувати з особливою обережністю через ризик гіпотензії та седативного ефекту.
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Застосування у дітей
Протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 15 років.