ПРОФЕСІЙНЕ ОПИСАННЯ ПРЕПАРАТУ Лінпарза (Lynparza)

Форма випуску та опис

Лінпарза® випускається у формі капсул для перорального застосування, кожна з яких містить 50 мг олапарибу. Капсули мають білий або майже білий колір, розмір №0, з нанесеною на оболонку назвою препарату "OLAPARIB 50 mg" і логотипом компанії-виробника, виконаними чорними чорнилом.

У складі допоміжних речовин — лаурилмакрогол-32 гліцериди (450 мг), гіпромеллозна оболонка (включає гіпромеллозу, титан діоксид, гелланову камедь, калію ацетат), а також чорнило для нанесення надпису (шеллак, залізо оксид чорний, етанол, ізопропанол, н-бутанол, пропіленгліколь, водний аміак 28%).

Кількість капсул у пачці — 448 штук, упакованих у флакони з поліетилену високої щільності (HDPE), кожен з яких містить 112 капсул, з захисним картонним обкладенням із контролем першого відкриття.

Код АТХ, клініко-фармакологічні групи

Дія та фармакологічна група

Олапариб — це потужний інгібітор ферментів поли(АДФ-рибоза)-полімераз (PARP-1, PARP-2, PARP-3). Він пригнічує репарацію однонитевих розривів у ДНК клітин, що є критичним для виживання пухлинних клітин з мутацією гена BRCA або з дефіцитом гомологічної рекомбінації. Це сприяє накопиченню пошкоджень і, відповідно, загибелі пухлинних клітин.

Механізм дії полягає у зв’язуванні з активними сайтами ферменту PARP, блокуючи його від відокремлення від ДНК, що призводить до порушення репарації, зупинки клітинного циклу і виникнення двониткових розривів у ДНК, особливо у клітинах з дефіцитом гена BRCA.

Показання до застосування

• Підтримуюча монотерапія при рецидиві серозного епітеліального раку яєчників, маткових труб або первинного перитонеального раку високої злоякісності, у пацієнток з підтвердженою або підозрюваною мутацією гена BRCA (герминальна або соматична), які відповіли на попередню терапію з використанням платиновмісних препаратів.

Спосіб застосування і дози

Лінпарзу® рекомендується застосовувати внутрішньо, цілісно, запиваючи достатньою кількістю рідини, не розжовуючи і не відкриваючи капсул. Терапія повинна починатися та проводитися під контролем досвідченого лікаря.

Режим дозування: стандартна доза — 400 мг (8 капсул по 50 мг) двічі на добу, що становить загалом 800 мг на добу. Терапію слід розпочати не пізніше ніж через 8 тижнів після завершення курсу хіміотерапії з платиновим препаратом.

Важливо дотримуватись графіка та режиму прийому, пропущену дозу потрібно прийняти якомога швидше, а потім продовжувати за звичайним графіком. При виникненні побічних реакцій, таких як нудота, блювання, діарея або анемія, можливо тимчасове припинення або зниження дози препарату згідно з рекомендаціями.

Зменшені дози: при виникненні непереносимості можливо зменшити дозу до 200 мг двічі на добу, а при необхідності — до 100 мг двічі на добу. У разі застосування з інгібіторами CYP3A рекомендовано зменшення дози відповідно до інструкції.

Особливості прийому

• Приймати препарат за 1 годину до або через 2 години після їжі, щоб уникнути впливу їжі на всмоктування.
• Капсули потрібно ковтати цілими, не розжовуючи та не відкриваючи.
• Тривалість терапії — до прогресування захворювання або появи серйозних побічних ефектів.

Передозування

Симптоми передозування не досліджені. У разі випадкового прийому великої кількості препарату слід провести симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта, підтримувати життєво важливі функції, здійснювати моніторинг та нагляд лікаря.

Лікарські взаємодії

Фармакодинамічні взаємодії: застосування з іншими протипухлинними препаратами, особливо хіміотерапевтичними, може збільшити токсичність, тому їх комбіноване застосування слід проводити з обережністю та під контролем лікаря.

Фармакokінетичні взаємодії: олапариб метаболізується CYP3A4/5. Інгібітори CYP3A (напр., ітраконазол) підвищують його концентрацію, а індуктори (напр., рифампіцин) знижують. Тому при призначенні інгібіторів або індукторів CYP3A необхідно регулювати дозу препарату.

Застосування з препаратами, що є субстратами CYP3A або P-глікопротеїна, вимагає додаткового моніторингу через можливі зміни експозиції.

Вагітність та годування груддю

У жінок репродуктивного віку: перед початком терапії необхідно виключити вагітність за допомогою тесту. Весь період лікування та протягом 1 місяця після закінчення слід застосовувати ефективні засоби контрацепції, оскільки препарат може знижувати ефективність гормональних контрацептивів через індукцію CYP3A.

Під час вагітності: дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність та тератогенні ефекти, тому застосування протипоказане.

Годування груддю: через відсутність достатніх даних, застосування під час лактації протипоказане. Рекомендується припинити годування перед початком терапії.

Побічні дії

Можуть виникати такі побічні реакції:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запаморочення.
• Гематологічні: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Загальні: слабкість, втома, головний біль.
• Інші: висип, свербіж, підвищена температура.

При появі серйозних або тривалих побічних реакцій необхідно припинити терапію та звернутися до лікаря для корекції дозування або вибору альтернативних методів лікування.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до олапарибу або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжке порушення функції печінки (клас C за Чайлд-Пью).
• Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв).
• Вагітність та годування груддю.

Особливі вказівки та застереження

• Перед початком терапії потрібно провести генетичне тестування на мутації гена BRCA.
• Контролювати рівень крові на гемоглобін, тромбоцити та лейкоцити під час лікування.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.
• Можливе зниження ефективності гормональних контрацептивів під час лікування.

Застосування у пацієнтів похилого віку та дітей

У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, але слід враховувати стан здоров’я та функціональні можливості. Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому застосування у цій групі не рекомендується.

Нозологія та коди МКБ

Захворювання, для яких застосовується препарат:

• Рак яєчників, маткових труб або первинний перитонеальний рак високої злоякісності — код МКБ C56, C57, C48.
• Рецидивні форми раку у відповідних випадках — за показаннями лікаря.

Виробник і власник реєстраційного посвідчення

Виробник: компанія, що здійснює випуск препарату Лінпарза®.

Зареєстрований у відповідності до нормативів та стандартів, що забезпечують його якість та безпеку.