Інструкція із застосування препарату Лістата

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, голубого кольору з перламутровим ефектом, овальні, двогорбисті, з рискою на одній стороні та символом «f» — на другій. Внутрішньо в кожній таблетці міститься орлистат 120 мг.

Опис

Таблетки мають світло-голубий колір із перламутровим ефектом, овальної форми, з рискою посередині для розділення. При розрізі видно ядро білого або майже білого кольору. Виготовлені з допоміжних речовин, таких як натрію лаурилсульфат, акації камедь, маннітол, кросповідон, магнію стеарат, а також оболонки, що містять опадрай голубий та опадрай сріблястий для покриття, забезпечуючи стабільність та зручність застосування.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

• Препарат для лікування ожиріння — інгібітор шлунково-кишкових ліпаз
• Інгибітор ліпаз ЖКТ

Діюча речовина

Орлістат

Фармако-терапевтична група

Інгибітор ліпаз ЖКТ

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Орлістат — потужний, специфічний і зворотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що діє тривало. Він утворює ковалентні зв'язки з активним сериновим сайтом ферментів — шлункової та панкреатичної ліпаз. Це призводить до їх інактивування та зниження здатності ферментів розщеплювати тригліцериди. В результаті неперетравлені жири не всмоктуються, що сприяє зниженню калорійності раціону та зменшенню маси тіла. Дія орлістату проявляється у просвіті кишечнику без системного всмоктування, а його ефект починається через 24–48 годин після прийому. При відміни препарату рівень жиру у калі повертається до початкових значень через 48–72 години.

Клінічна ефективність

Під час застосування орлістату у пацієнтів спостерігається значне зниження маси тіла порівняно з лише дієтою. Зниження розпочинається вже у перші 2 тижні й триває до 12 місяців, навіть при частковій відповіді на дієту. Також відзначається покращення профілю метаболічних факторів ризику, зменшення кількості жиру в організмі та запобігання повторній набір маси. У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу застосування орлістату сприяє значному зниженню глікемії, зменшенню доз гіпоглікемічних препаратів і покращенню чутливості до інсуліну. Терапія з орлістатом знижує ризик розвитку цукрового діабету на 37% за 4 роки, особливо у тих, хто має порушену толерантність до глюкози.

Показання до застосування

• Довгострокова терапія для пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м²) або із зайвою вагою (ІМТ ≥28 кг/м²) у поєднанні з помірною низькокалорійною дієтою, особливо при наявності супутніх факторів ризику;
• У комплексній терапії з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонмочевина, інсулін) для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та надмірною масою тіла або ожирінням.

Спосіб застосування, курс і доза

Рекомендації для дорослих та дітей старше 12 років

Препарат застосовують внутрішньо, запиваючи водою під час їжі або не пізніше ніж через 1 год після їди. Стандартна доза — по 1 таблетці (120 мг) з кожним основним прийомом їжі. Якщо їжа не містить жиру або прийом їжі пропущено, прийом орлістату можна пропустити. Тривалість терапії визначає лікар, але зазвичай — тривалістю до досягнення цільової маси тіла та її підтримки. Не рекомендується підвищувати дозу понад 120 мг тричі на добу, оскільки це не підвищує ефективність і може підвищити ризик побічних ефектів.

Особливості застосування

Препарат слід застосовувати у поєднанні з дієтою, що містить не більш ніж 30% калорій у вигляді жирів. Розподіл білків, жирів і вуглеводів має бути рівномірним на три основні прийоми їжі. Застосування препарату без їжі або при їжі без жирів можливо пропустити. Важливо не перевищувати рекомендовану дозу для уникнення ризику побічних реакцій.

Передозування

При застосуванні одноразових доз до 800 мг або багаторазового прийому по 400 мг тричі на добу протягом 15 днів не спостерігалося серйозних побічних явищ. У випадках передозування рекомендується спостереження пацієнта протягом 24 годин. Відомо, що системні ефекти, пов’язані з інгібуванням ліпаз, є швидко зворотними. У разі передозування слід забезпечити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта.

Лікарські взаємодії

Орлістат не має суттєвих взаємодій з амиодароном, аторвастатином, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном, сибутраміном або етанолом. Однак слід контролювати МНО при застосуванні варфарину. При одночасному застосуванні з орлістатом зменшується всмоктування вітамінів D, E та бета-каротину; їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після орлістату або перед сном. При застосуванні з циклоспорином можливе зниження його концентрації у крові, тому рекомендується частіше контролювати рівень циклоспорину. Водночас застосування з амиодароном може знижувати його системну експозицію. Комбінування з акарбозою не досліджене, тому слід уникати. При застосуванні з протисудомними препаратами можливий розвиток судорог, тому потрібно моніторинг стану.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах не показали тератогенного або ембріотоксичного ефекту орлістату. Відсутні достатні дані щодо безпеки застосування у вагітних та у період годування груддю, тому застосування препарату заборонено у ці періоди.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту

• Маслянисті виділення з прямої кишки, підвищене газоутворення, позиви на дефекацію, стеаторея, рідкий стул, здуття живота, дискомфорт у животі.

Інші побічні реакції

• Головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип, інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість.
• Можливі алергічні реакції (крапивниця, свербіж, ангіоневротичний набряк), підвищення активності трансаміназ, гепатит (рідко), кровотечі, дивертикуліт, панкреатит, холелітіаз, оксалатна нефропатія.

Зазначені побічні явища зазвичай м'які, транзиторні та виникають переважно у перші 3 місяці терапії. Зменшення споживання жирів у дієті допомагає знизити їхню частоту та інтенсивність.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до орлістату або компонентів препарату.
• Синдром хронічної мальабсорбції.
• Холестаз.
• Вагітність та період годування груддю.
• Дитячий вік до 12 років.

Особливі вказівки

Препарат ефективний у довгостроковій підтримці зниження ваги та профілактиці повторної її набірки. Під час терапії покращується профіль факторів ризику, у тому числі гіперхолестеринемія, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемія та артеріальна гіпертензія. У більшості випадків рівень вітамінів A, D, E, K та бета-каротину залишається у межах норми. Для забезпечення достатнього надходження мінералів та вітамінів рекомендується приймати полівітаміни. Важливо дотримуватися дієти, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів, і розподіляти споживання білків, жирів і вуглеводів рівномірно протягом дня.

Застосування при порушеннях функцій

Порушення функцій нирок

Дані щодо застосування орлістату при порушеннях функцій нирок відсутні. Не рекомендується застосовувати без консультації лікаря.

Порушення функцій печінки

Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки не досліджувалося. Використовувати з обережністю та під контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

Без додаткових обмежень, але необхідна консультація лікаря у зв’язку з індивідуальними особливостями стану пацієнта.

Застосування у дітей

Застосування препарату у дітей до 12 років протипоказане. У віці старше 12 років — під контролем лікаря.