Мелоксикам
Загальна інформація
Мелоксикам — це нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. В основі його фармакологічної дії лежить здатність інгібувати синтез простагландинів — біологічних медіаторів запалення, що сприяють розвитку болю, набряку та підвищеній температурі тіла.
Мелоксикам відрізняється високою селективністю щодо ферменту ЦОГ-2 (циклооксигенази-2), що дозволяє зменшувати ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту порівняно з іншими НПВП.
Клініко-фармакологічна група
Код АТХ | M01AC06 |
---|---|
Фармако-терапевтична група | нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП) |
Діюча речовина | мелоксикам |
Фармакологічна дія
Мелоксикам є похідним енолової кислоти, який здійснює протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Його селективна інгібіція ЦОГ-2 зменшує запальні процеси та біль у тканинах, залишаючись менш агресивним для слизової оболонки шлунка та нирок, ніж менш селективні НПВП.
Доказано, що мелоксикам активніше інгібує ЦОГ-2 у місцях запалення та менш впливає на ЦОГ-1, що відповідає за підтримання слизової оболонки шлунка та функції нирок.
Показання до застосування
- Остеоартрит — для симптоматичного лікування дегенеративних захворювань суглобів, включаючи болі та запалення.
- Ревматоїдний артрит — для полегшення болю та запалення при ревматичних захворюваннях.
- Анкілозуючий спондиліт — для зменшення симптомів запалення та болю.
- Інші запальні та дегенеративні захворювання кістково-м'язової системи — такі як артропатії, дорсопатії (наприклад, ішіас, болі в нижній частині спини, плечовий периартрит).
Спосіб застосування, курс і дозування
Для внутрішнього застосування
Загальна добова доза становить від 7,5 до 15 мг. Максимальна добова доза — 15 мг.
- Стандартна доза: 7,5-15 мг один раз на добу, залежно від тяжкості симптомів та індивідуальної відповіді пацієнта.
Ректальне застосування
- 7,5 мг один раз на добу. У більш тяжких випадках — 15 мг один раз на добу.
Для внутрішньом'язового введення
- Залежно від інтенсивності болю та ступеня запалення — 7,5 мг або 15 мг один раз на добу.
Загальна добова доза всіх форм застосування не повинна перевищувати 15 мг.
Лікарські взаємодії
- Інгібітори синтезу простагландинів (глюкокортикоїди, саліцилати): підвищують ризик гастроінтестинальних кровотеч та виразок.
- Інші НПВП: не рекомендується одночасне застосування через ризик посилення побічних ефектів.
- Антикоагулянти (гепарин, пероральні антикоагулянти): підвищують ризик кровотечі, тому необхідний контроль системи згортання крові.
- Інгібітори тромбоцитної агрегації та серотонінові антидепресанти: підвищують ризик кровотеч.
- Літій: можливе підвищення рівня літію у крові через зменшення його виведення нирками.
- Метотрексат: збільшує токсичність препарату, тому слід контролювати його концентрацію.
- Діуретики: разом з НПВП можуть спричинити розвиток оскудної недостатності нирок.
- Інгибітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензина II: підвищують ризик оскудної недостатності нирок.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано застосовувати Мелоксикам під час вагітності та годування груддю.
Побічні дії
З боку системи кровотворення
- Нечасто — анемія.
- Рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни у складі крові.
З боку імунної системи
- Нечасто — реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок.
З боку нервової системи
- Часто — головний біль.
- Нечасто — запаморочення, сонливість.
З боку органів зору
- Нечасто — порушення зору, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи
- Нечасто — підвищення артеріального тиску.
- Рідко — серцебиття.
З боку дихальної системи
- Рідко — бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на АСК.
З боку шлунково-кишкового тракту
- Часто — біль у животі, диспепсія, нудота, блювота.
- Редко — внутрішньошлункові кровотечі, гастрит, виразки.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
- Нечасто — транзиторні зміни функціональних показників печінки.
- Редко — гепатит.
З боку шкіри та підшкірних тканин
- Нечасто — шкірна сып, свербіж, ангіоневротичний набряк.
- Редко — токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку сечовидільної системи
- Нечасто — порушення функції нирок, зокрема підвищення креатиніну.
- Редко — гостра ниркова недостатність.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших НПВП.
- Алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПВП, включаючи бронхіальну астму, поліпоз носа.
- Ерозивно-язвені ураження шлунка або дванадцятипалої кишки в активній стадії.
- Запальні захворювання кишечника (зокрема, хвороба Крона, виразковий коліт).
- Тяжка печінкова або серцева недостатність.
- Гостра або хронічна ниркова недостатність при КК менше 30 мл/хв (якщо не проводиться гемодіаліз).
- Активне шлунково-кишкове кровотеча.
- Період вагітності та годування груддю.
- Діти до 12 років (для перорального застосування), до 18 років (для ін'єкцій).
Особливі вказівки
- Необхідно регулярно контролювати стан шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з історією виразкових уражень або гастриту.
- При розвитку ознак кровотечі або перфорації потрібно припинити застосування препарату.
- У пацієнтів похилого віку ризик виникнення побічних реакцій значно зростає, тому рекомендується контроль стану та корекція терапії.
- Можливий розвиток серцево-судинних ускладнень, особливо при тривалому застосуванні або у пацієнтів з високим ризиком.
- При появі симптомів шкірної реакції — слід припинити лікування та проконсультуватися з лікарем.
- Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими НПВП без рекомендації лікаря.
Застосування у особливих групах пацієнтів
При порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують у хворих з легким та середнім ступенем ниркової недостатності (КК 30-60 мл/хв). Не рекомендується — при важкій нирковій недостатності.
При порушеннях функції печінки
Застосування можливе під контролем лікаря, у разі необхідності — зменшення дози.
У літніх пацієнтів
Підвищений ризик розвитку побічних реакцій, тому необхідний регулярний контроль стану та корекція терапії.
У дітей
Застосування дозволено з 12 років для пероральних форм; для ін'єкцій — з 18 років.