Інструкція до застосування препарату Метформін
Загальна характеристика
Метформін є пероральним гіпоглікемічним засобом, що застосовується для лікування цукрового діабету 2-го типу. Він належить до класу бигуанідових препаратів і має підтверджену ефективність у зниженні рівня глюкози в крові без стимуляції секреції інсуліну.
Склад та форма випуску
| Компонент | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Активна речовина | метформін - 500 мг |
| Оболонка таблетки | метакрилова кислота і метилметакрилат (сополімер еудрагит L 100-55), макрогол 6000, титан диоксид, тальк |
| Форма випуску | таблетки, білого кольору, двояковипуклі, круглі, з фаскою з обох боків, з розподільною лінією V з однієї сторони, упаковка — 60 штук |
Фармакологічна дія
Метформін знижує рівень глюкози в крові шляхом пригнічення глюконеогенезу в печінці, зменшує її всмоктування з кишечника та посилює периферичну утилизацію глюкози. Крім того, він підвищує чутливість тканин до інсуліну, сприяє стабілізації або зниженню маси тіла.
Препарат не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози і не викликає гіпоглікемічних реакцій. Також має фібринолітичну активність, пригнічуючи інгібітор активатора плазміногену тканинного типу.
Механізм абсорбції: після внутрішнього прийому метформін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години. Не зв'язується значною мірою з білками плазми і накопичується в м'язах, печінці, нирках та слинних залозах. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді. Тривалість напіввиведення — 9-12 годин.
Показання до застосування
- Цукровий діабет 2-го типу у дорослих, особливо у пацієнтів із ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень, у якості монотерапії або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном.
- Цукровий діабет 2-го типу у дітей з 10 років — у вигляді монотерапії або у комбінації з інсуліном.
Протипоказання
- Кетоацидоз, прекома або кома при цукровому діабеті
- Порушення функції нирок (креатинін у крові >135 мкмоль/л у чоловіків, >110 мкмоль/л у жінок)
- Гострі захворювання з ризиком порушення функції нирок, зневоднення (діарея, блювання), лихоманка, важкі інфекційні процеси, гіпоксія (шок, сепсис, інфекції нирок, легенів)
- Серцево-судинна недостатність, гострий інфаркт міокарда
- Хірургічні операції та травми, що вимагають інсулінотерапії
- Порушення функцій печінки
- Хронічний алкоголізм, остре отруєння алкоголем
- Застосування йодзміщених контрастних речовин протягом 2 днів до і після діагностичних досліджень
- Молочнокислий ацидоз (у тому числі в анамнезі)
- Дієта з низьким вмістом калорій (<1000 ккал/день)
- Вагітність і період лактації
- Підвищена чутливість до препарату
- Літній вік понад 60 років з важкими фізичними навантаженнями
Особливі вказівки та заходи обережності
- Обов’язковий контроль функції нирок перед початком лікування та регулярно під час його проведення.
- Не допускати застосування препарату при підвищеному рівні креатиніну або ознаках зневоднення.
- Перед проведенням рентгенологічних досліджень з використанням йодзміщених контрастних речовин необхідно тимчасово припинити застосування метформіну.
- Під час інфекційних захворювань або бронхолегеневих інфекцій слід повідомити лікаря.
- У разі виникнення побічних симптомів у вигляді м’язових болів, нудоти, блювання, зниження температури — терміново звернутися до лікаря.
Побічні дії
- З боку травної системи: можлива нудота, блювання, діарея, зазвичай у початковий період лікування.
- З боку ендокринної системи: можлива гіпоглікемія, особливо при неправильному дозуванні або комбінації з інсуліном.
- Обмін речовин: рідко — розвиток молочнокислого ацидозу, що може бути небезпечним для життя.
- З боку крові: у окремих випадках — мегалобластна анемія.
Взаємодія з іншими препаратами
- З підвищеним ризиком гіпоглікемії при спільному застосуванні з сульфонілмочевиною, інсуліном, акарбозою, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, клофібратом, циклофосфамідом.
- Зменшення гіпоглікемічної дії при застосуванні з глюкокортикостероїдами, гормональними контрацептивами, даназолом, епінефрином, глюкагоном, гормонами щитоподібної залози, фенотиазиновими препаратами, тиазидними діуретиками, ніацином.
- Застосування йодзміщених контрастних речовин під час діагностичних процедур збільшує ризик розвитку гострого порушення функцій нирок і лактат-ацидозу — ці комбінації протипоказані.
- Можливе підвищення концентрації метформіну при застосуванні з ніфедипіном, катионними ліками (амілорид, дигоксин, морфін, ранитидин тощо).
Дозування
Пацієнтам, що не отримують інсулін, у перші 3 дні рекомендується приймати по 500 мг 3 рази на добу або по 1 г двічі на добу під час або після їжі. З 4-го по 14-й день — по 1 г 3 рази на добу. Після цього дозу коригують залежно від рівня глюкози в крові та сечі. Підтримуюча доза становить 100–200 мг/добу.
При спільному застосуванні з інсуліном дозу інсуліну можна знижувати поступово, особливо при дозі менше 40 ЕД/добу, під контролем рівня глюкози. При дозі понад 40 ЕД/добу застосування метформіну і зниження дози інсуліну проводиться під медичним наглядом.
Передозування
При прийомі високих доз (до 85 г) проявляється ризик розвитку лактат-ацидозу, симптоми якого включають нудоту, блювання, діарею, зниження температури тіла, болі у животі, м’язові болі, швидке дихання, запаморочення, порушення свідомості та кома. Важливо негайно припинити застосування препарату і провести симптоматичне лікування, включаючи гемодіаліз для виведення метформіну та лактату.
Міри обережності
- Обов’язковий контроль функції нирок (креатинін, рівень лактату) перед початком терапії та регулярно під час лікування.
- При виникненні симптомів зневоднення або інфекцій необхідно повідомити лікаря.
- Під час проведення рентгенологічних досліджень з використанням йодзміщених речовин препарат тимчасово припиняють.
- Не рекомендується застосовувати у період вагітності та лактації.