Інструкція з медичного застосування препарату Метопролол

Метопролол — це селективний бета-1-адреноблокатор, який застосовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Його дія спрямована на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення сили серцевих скорочень та поліпшення гемодинаміки, що допомагає у контролі артеріальної гіпертензії, профілактиці стенокардії та порушень ритму серця.

Форма випуску

• Таблетки по 50 мг: по 30 або 50 штук у пачці.
• Розчин для ін'єкцій: 10 мл ампули, що містять 1 таблетку метопрололу тартрат по 50 мг у упаковці (ячейкова контурна упаковка або картонна коробка).

Коди АТХ

C07AB02 — Метопролол

Клініко-фармакологічні групи

• Групова належність: Бета-1-адреноблокатор селективний.
• Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатор, селективний.

Фармакологічна дія

Метопролол є кардіоселективним бета-1-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності. Його основні ефекти включають:

• зниження автоматизму синусового вузла;
• зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС);
• зниження швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол;
• зменшення скоротливості міокарда та його збудливості;
• зниження об'єму крові, що викидається серцем за одну хвилину;
• зменшення потреби міокарда в кисні.

Це сприяє зниженню артеріального тиску, профілактиці нападів стенокардії, а також зменшенню ризику розвитку ускладнень при інфаркті міокарда. Метопролол також має профілактичний ефект щодо мігрені та сприяє нормалізації серцевого ритму при надшлуночкових тахікардіях.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: для зниження та контролю високого кров'яного тиску.
• Профілактика нападів стенокардії: зменшення частоти та тяжкості нападів.
• Порушення ритму серця: надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія.
• Вторинна профілактика інфаркту міокарда: зменшення ризику повторних ускладнень.
• Гіперкінетичний кардіальний синдром: при гипертиреозі, нейроциркуляторній дистонії.
• Мігрень: профілактика нападів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість: до метопрололу або інших бета-адреноблокаторів.
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без електрокардіостимулятора.
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу, зокрема гангрена.
• Артеріальна гіпотензія: систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.
• Після гострого інфаркту міокарда: при ЧСС менше 45 уд/хв або знижений систолічний тиск.
• Тяжкі бронхолегеневі захворювання, зокрема бронхіальна астма.
• Період грудного вигодовування.

Спосіб застосування, курс та дози

Загальна рекомендована доза для внутрішнього застосування — 100 мг на добу, розподілені на 1-2 прийоми. За потреби дозу поступово збільшують до 200 мг на добу. У випадку внутрішнього введення (в/в) разова доза становить 2-5 мг, з можливістю повторного введення через 5 хвилин, якщо не досягнутий ефект.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування з іншими гіпотензивними засобами, діуретиками, антиаритмічними препаратами, нітратами може спричинити значне зниження артеріального тиску та брадикардію. Інші важливі взаємодії:

• Барбітурати — прискорюють метаболізм метопрололу, зменшуючи його ефективність.
• Гіпоглікемічні засоби — можливе посилення їх дії, що потребує корекції дозування.
• НПВС — зменшують гіпотензивний ефект.
• Опиоїдні анальгетики — посилюють кардіодепресивний ефект.
• Міорелаксанти периферичного типу — можливе посилення нервово-м'язової блокади.
• Інгибітори кальцієвих каналів, зокрема верапаміл — підвищують концентрацію метопрололу в крові і посилюють його ефекти, можливе погіршення функції серця.
• Протиепілептичні засоби — флуоксетин, ципрофлоксацин — можуть збільшити концентрацію в крові.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування метопрололу під час вагітності можливе лише у випадках, коли потенційна користь перевищує ризик для плода. Препарат проходить через плаценту і може спричинити у новонароджених брадикардію, артеріальну гіпотензію, гіпоглікемію і апное. Тому його застосування рекомендується скасувати за 48-72 години до передбачуваного пологів. Метопролол також проникає у грудне молоко, тому в період годування його застосовувати не рекомендується.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто: синусова брадикардія, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, постуральні порушення, іноді — втрата свідомості.
• Рідко: зниження скоротливості міокарда, погіршення симптомів серцевої недостатності, порушення ритму, порушення провідності, ангіоспазм.
• Дуже рідко: посилення попередніх порушень провідності, гангрена периферичних кінцівок.

З боку нервової системи

• Дуже часто: підвищена втомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення реакцій.
• Рідко: парестезії, судоми, тремор, депресія, тривожність, порушення пам’яті, галюцинації.

З боку дихальної системи

• Часто: закладеність носа.
• Нечасто: бронхоспазм при високих дозах, одышка.
• Рідко: риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, запор або діарея.
• Рідко: зміни смаку, сухість слизових оболонок.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• Рідко: порушення функції печінки, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця.

З боку органу зору

• Рідко: порушення зору, сухість і подразнення очей.

З боку слуху та лабіринтних структур

• Рідко: шум у вухах, зниження слуху.

З боку ендокринної системи

• Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпотиреоз.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Нечасто: висипання, псоріазоподібні реакції, гіперемія, фотодерматит, потоотделення, тимчасова алопеція.

Алергічні реакції

• Нечасто: кропив’янка.

Загальні реакції

• Рідко: біль у спині або суглобах, збільшення маси тіла, зниження лібідо або потенції, синдром "відміни" при раптовому припиненні курсу — загострення стенокардії, підвищення АТ.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, цукровим діабетом, хворобою Рейно.
• Завершення курсу лікування слід проводити поступово, протягом не менше 10 днів, під контролем лікаря.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО.
• При комбінованій терапії з клонидином його прийом слід припинити за кілька днів до скасування метопрололу.
• При плановому наркозі необхідно припинити застосування препарату за 48 годин до операції.
• Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами — у разі виникнення побічних реакцій слід утримуватися від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних робіт.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам із важкою нирковою недостатністю необхідно застосовувати препарат із обережністю, під контролем лікаря, з урахуванням можливого підвищення концентрації метопрололу у крові.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів із важкими порушеннями функції печінки застосування препарату можливе за призначенням лікаря, із урахуванням ризику підвищення концентрації активної речовини.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Починати лікування рекомендується з низьких доз — 50 мг/день. При цьому потрібно уважно спостерігати за реакцією пацієнта щодо зниження артеріального тиску та розвитку брадикардії.

Застосування у дітей

Препарат не рекомендований для застосування у дітей та підлітків до 18 років через відсутність достатніх клінічних даних щодо безпеки та ефективності.

Коди МКБ та нозології